Активное вещество дутастерид одно - инструкция по применению для разных препаратов. Описание активного вещества от аденомы простаты - дутастерид Дутастерид гормональный

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дутастерид

Dutasteridum (род. Dutasteridi)

Химическое название

(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N--2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-тетрадекагидро-4a,6a-диметил-2-оксо-1H-инденхинолин-7-карбоксамид

Брутто-формула

C 27 H 30 F 6 N 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Дутастерид

Код CAS

164656-23-9

Применение при беременности и кормлении грудью

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Селективный ингибитор 5-альфа редуктазы (изоферментов 1 и 2 типа), ответственной за превращение тестостерона в 5-альфа-дигидротестостерон. Дигидротестостерон — основной андроген, ответственный за гиперплазию железистой ткани предстательной железы. Максимальное снижение концентраций дигидротестостерона в плазме является дозозависимым и наблюдается через 1-2 нед после начала лечения в дозе 0,5 мг/сут (снижается на 85 и 90% соответственно). Уменьшает размер предстательной железы, улучшает мочеиспускание и снижает риск возникновения острой задержки мочи и необходимости в хирургическом лечении.

Фармакокинетика. После приема однократной дозы 0,5 мг TС max — 2-3 ч. Абсолютная биодоступность — около 60% (40-94%); прием пищи снижает биодоступность на 10-15% (клинически незначимо). Объем распределения при однократном и многократном приеме — 300-500 л. Связь с белками — с альбумином (99%), альфа-1 кислым гликопротеином (96,6%). При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке достигает 65% от C ss через 1 мес и примерно 90% — через 3 мес соответственно. C ss (40 нг/мл) достигается через 6 мес (в т.ч. в сперме) ежедневного приема в дозе 0,5 мг. Через 52 нед лечения концентрации дутастерида в сперме составляли в среднем 3,4 нг/мл (0,4-14 нг/мл). Из сыворотки в сперму проникает около 11,5% дутастерида. In vitro дутастерид метаболизируется ферментом CYP450 3А2 до двух малых моногидроксилированных метаболитов; не метаболизируется с участием CYP2C9 , CYP2C19 и CYP2D6 . После достижения C ss дутастерида, в сыворотке обнаруживают неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4"-гидроксидутастерид, 1,2- дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 малых метаболита (6,4"-дигидроксидутастерид и 15- гидроксидутастерид). При приеме терапевтических доз T 1/2 — 3-5 нед . Дутастерид обнаруживается в сыворотке (в концентрациях выше 0,1 нг/мл) до 4-6 мес после прекращения его приема. После приема внутрь дутастерида в дозе 0,5 мг/сут 1-15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы выводится с калом в неизмененном виде; остальная часть — в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39, 21, 7 и 7% соответственно, и 6 малых метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5 %). С мочой выводится менее 0,1% неизмененного дутастерида. Фармакокинетика дутастерида может быть описана как процесс абсорбции первого порядка и два параллельных процесса элиминации: насыщаемый (зависит от концентрации) и ненасыщаемый (не зависит от концентрации). При низких концентрациях в сыворотке (менее 3 нг/мл) дутастерид быстро выводится с помощью обоих процессов элиминации. После однократного приема в дозах 5 мг и менее дутастерид быстро выводится из организма и имеет короткий T 1/2 — 3-5 дней. При плазменных концентрациях выше 3 нг/мл клиренс дутастерида происходит медленнее (0,35-0,58 л/ч), преимущественно посредством линейного ненасыщаемого процесса элиминации с конечным T 1/2 — 3-5 нед . При терапевтических концентрациях, на фоне ежедневного приема 0,5 мг, преобладает более медленный клиренс дутастерида; общий клиренс носит линейный и не зависящий от концентрации характер. У пожилых пациентов фармакокинетические параметры не изменяются. Фармакокинетика при почечной/печеночной недостаточности не изучалась.

Показания. Симптоматическая доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ингибиторам 5-альфа редуктазы), детский возраст.

С осторожностью. Печеночная недостаточность.

Дозирование. Внутрь, не зависимо от приема пищи, капсулы следует проглатывать целиком. Рекомендуемая доза 0,5 мг (1 капсулы) 1 раз в сутки. Курс лечения — не менее 6 мес.

Побочное действие. Очень редко — импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, локализованный отек).

Передозировка. Симптомы: при передозировке (в 80 раз выше терапевтической дозы) побочных эффектов не отмечалось.

Лечение: симптоматическое, поддерживающее. Специфического антидота нет.

Взаимодействие. Ингибиторы CYP3A4 могут повышать концентрацию дутастерида в плазме крови.

БМКК — ингибиторы CYP3A4 (верапамил и дилтиазем) снижают клиренс дутастерида. Вместе с тем, амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетику дутастерида.

Снижение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрацией в крови, при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 , не является клинически значимым (нет необходимости в снижении дозы).

Не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450, участвующие в метаболизме ЛС .

Дутастерид не вытесняет варфарин, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы и наоборот.

Не отмечено значимого взаимодействия с гиполипидемическими ЛС , ингибиторами АПФ , бета- адреноблокаторами, БМКК , ГКС , диуретиками, НПВП , ингибиторами ФДЭ5, антибиотиками хинолонового ряда.

Применение в течение 2 нед дутастерида одновременно с тамсулозином или теразозином не выявило каких-либо фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий. Одновременное применения дутастерида и тамсулозина в течение 9 мес, продемонстрировало хорошую переносимость этой комбинации препаратов.

Варфарин, дигоксин и колестирамин не взаимодействуют с дутастеридом.

Особые указания. Дутастерид абсорбируется через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с поврежденными капсулами. В случае контакта с поврежденными капсулами необходимо сразу промыть соответствующий участок кожи водой с мылом.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы необходимо до начала и периодически во время лечения проводить необходимые исследования предстательной железы для исключения развития рака предстательной железы.

Исходный уровень простатспецифического антигена ниже 4 нг/мл у пациентов, получающих дутастерид, не исключает диагноза рака предстательной железы.

Дутастерид снижает сывороточную концентрацию простатспецифического антигена у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы через 6 мес терапии примерно на 50%, даже при наличии рака предстательной железы. Несмотря на индивидуальные вариации, снижение концентрации простат-специфического антигена примерно на 50% наблюдается во всем диапазоне исходных значений концентраций простатспецифического антигена (1,5-10 нг/мл). Поэтому при интерпретации показателя простатспецифического антигена на фоне лечения дутастеридом в течение 6 мес и дольше, полученную концентрацию необходимо умножать на 2, и только затем сравнивать его с нормальными показателями.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы является одной из наиболее распространенных урологических проблем у мужчин старше 45-50 лет, что связано с возрастными изменениями функциональной активности эндокринной системы.

Поэтому специалисты постоянно работают над созданием все более эффективных препаратов, которые были бы способны быстро и безопасно устранять основные симптомы аденомы и повышать качество жизни пациента.

В 2005 году фармацевтической компанией GlaxoSmithKline в России был зарегистрирован новый ингибитор 5-α-редуктазы Дутастерид под торговым названием Аводарт.

Эпидемиологические исследования убедительно доказывают, что аденома простаты представляет собой настоящую проблему. По данным статистики, изменения тканей предстательной железы обнаруживают у каждого пятого мужчины в возрасте до 40 лет, а в последующие годы данный показатель возрастает вдвое, хотя клинические симптомы заболевания проявляются далеко не у всех. У пациентов старше 50 лет выраженные признаки аденомы выявляют у каждого третьего, а ближе к 80 годам патологию диагностируют практически у всех.Дутастерид отвечает требованиям, предъявляемым к препаратам для лечения доброкачественной гиперплазии тканей предстательной железы.

Он оказывает эффективное патогенетическое и безопасное влияние на больных с минимальным риском развития побочных реакций и осложнений в процессе терапии. До недавнего времени препаратами первой очереди для лечения аденомы простаты были блокаторы α1-адренорецепторов (например, Тамсулозин и его аналоги).

Но их недостатком является симптоматическое действие на мышечную стенку уретры и мочевого пузыря. Медикаменты данной фармакологической группы эффективно уменьшают выраженность дизурических расстройств, однако практически не влияют на размер предстательной железы. А это является ключевым фактором развития клинических проявлений аденомы. Механизм действия препаратов, содержащих Дутастерид, принципиально отличается.

Вырабатываемый секреторными клетками яичек половой гормон тестостерон обладает недостаточной биологической активностью, и под влиянием фермента 5-α-редуктазы трансформируется в метаболит дигидротестостерон. Помимо обеспечения основных половых функций, это вещество формирует специфические внутриклеточные комплексы, которые влияют на пролиферацию тканей предстательной железы, вызывая усиленное деление клеток, и как следствие, гипертрофию.

В результате сложного каскада реакций активизируются и адренорецепторы мышечных тканей мочевыделительных органов, что повышает тонус гладкой мускулатуры, усугубляя обструктивные дизурические расстройства функциональными. Применение препарата Дутастерид останавливает этот патологический процесс. Снижение концентрации дигидротестостерона предотвращает дальнейшую гипертрофию предстательной железы. По отзывам врачей, после полного курса лечения отмечают даже уменьшение объема органа.

Стоит отметить

В отличие от другого аналога, препарата из группы ингибиторов 5-α-редуктазы Финастерида, Дутастерид угнетает активность изоферментов первого и второго типа. Это повышает его эффективность в лечении аденомы у всех категорий пациентов. Спустя 7 дней лечения уровень дигидротестостерона снижается на 85%, а через 14 дней приема — почти на 90%.

Лекарство выпускается только под торговым названием Аводарт, других медикаментов, содержащих данное действующее вещество в настоящее время купить в аптеках нельзя. Препарат производится в форме капсул, содержащих по 0,5 мг Дуастерида, оболочка пилюли непрозрачная, с одной стороны окрашена в красный оттенок. На каждой капсуле нанесена маркировка (буквы GX CE2).

Дутастерид отличается широким спектром терапевтической активности в отношении основных клинических проявлений гиперплазии предстательной железы:

уменьшает инфравезикальную обструкцию нижних структур мочевыделительной системы;
купирует основные симптомы дизурических расстройств;
снижает объем остаточной урины в мочевом пузыре до физиологически нормального;
уменьшает риск острой задержки мочеиспускания;
предупреждение возникновения почечной недостаточности;
предотвращает дальнейшую пролиферацию тканей предстательной железы, у большинства пациентов вызывает уменьшение ее объема;
предупреждает возникновение потребности в дальнейшем хирургическом лечении аденомы.

Стоит отметить

Во избежание развития нежелательных реакций при приеме данного препарата не назначают мочегонные средства.

Дутастерид показан для терапии доброкачественной гипертрофии предстательной железы при следующих симптомах заболевания, спровоцированных увеличением размера органа:

наличие эпизодов нарушения мочеиспускания;
риск нарушения функционирования других отделов мочевыводящей системы;
гематурия;
рецидивирующие инфекционные поражения мочеполовой системы;
застойные явления в области малого таза.

При приеме таблетки препарат относительно быстро абсорбируется из пищеварительного тракта, максимальную концентрацию в плазме отмечают спустя 60-120 минут. Биодоступность достигает 60%. Дутастерид отличается высоким сродством с белками плазмы (связывается практически в полном объеме).

По мере лечения препарат постепенно накапливается в организме (период полувыведения составляет несколько дней) и достигает равновесной терапевтической концентрации. Метаболизируется Дутастерид в печени с образованием моногидроксилированных метаболитов. Выводится преимущественно с калом в неизменном виде (до 15%) и в форме конечных продуктов метаболических процессов.

Противопоказаний к приему Дутастерида сравнительно немного. Использование лекарственного средства ограничено при повышенной чувствительности к основному действующему компоненту либо вспомогательным ингредиентам таблеток. Также медикамент не назначают женщинам, детям и подросткам до 18 лет.

Дутастерид: инструкция по применению, побочные реакции и особые указания при приеме

Дозировка медикамента не зависит от возраста пациента и составляет 0,5 мг в сутки (то есть одна таблетка). Прием пищи и время суток не влияют на фармакологические характеристики лекарства.

Стоит отметить

Продолжительность лечения препаратом Дутастерид установлена инструкцией по применению и составляет минимум полгода.

Нежелательные реакции на фоне использования лекарства связаны исключительно с угнетением метаболизма тестостерона. Пациенты предъявляют жалобы на ухудшение сексуальной активности, либидо, проблемы с эякуляцией. Менее 1% мужчин отмечали набухание и болезненность области вокруг сосков. Иногда возможны внешние проявления аллергии в виде крапивницы.

Передозировка препарата маловероятна. Инструкция по применению указывает на отсутствие каких либо осложнений при превышении в несколько десятков раз рекомендованной дозы Дутастерид. Однако доктора подчеркивают, что лекарство связывается с белками плазмы, поэтому гемодиализ неэффективен. В случае передозировки показано симптоматическое лечение. Важной особенностью Дутастерида является возможность проникновения в системный кровоток через эпидермальные покровы.

Поэтому женщинам и детям нельзя контактировать с капсулами с поврежденной оболочкой или брать пилюли мокрыми руками. В отличие от другого ингибитора 5-α-редуктазы данное лекарство не влияет на скорость реакции, что является несомненным преимуществом.

Стоит отметить

При лечении таблетками Дутастерид, инструкция по применению обращает внимание на результаты клинических исследований, демонстрирующих отсутствие различий фармакокинетики у молодых и пожилых пациентов.

Лекарственное средство активно метаболизируется в печени, поэтому больным с патологиями данного органа Дутастерид назначают с осторожностью. Кроме того, его нежелательно сочетать с медикаментами со схожими фармакокинетическими характеристиками (Верапамил, Дилтиазем и др.).

Стоит отметить

На фоне приема капсул Дутастерид инструкция по применению обращает внимание на снижение концентрации специфического онкомаркера рака простаты PSA. Поэтому диагностику патологии следует проводить другими методами.

На сегодняшний день зарегистрированных аналогов Аводарта (Дутастерида) на фармацевтическом рынке России нет. Заменить лекарство в какой-то степени может комбинированный медикамент Дуодарт (производитель тот же), дополнительно содержащий 0,4 мг α1-адреноблокатора тамсулозина. Схожим принципом действия с препаратом Дутастерид, обладает Финастерид, однако его эффективность несколько ниже. Аводарт продают в аптеках по рецепту врача, цена 90 капсул по 0,5 мг составляет 4020 рублей.

Хотя финастерид и дутастерид снижают общий риск развития рака простаты, они также увеличивают вероятность развития рака высокой степени злокачественности, что было опубликовано FDA (Федеральная служба по контролю над качеством пищевых продуктов и лекарств). Авторы добавляют, что, хотя риск невысокий, врачи должны знать о нем. В FDA указывают, что теперь в аннотациях всех препаратов данной группы в разделе Предостережения должна быть информация о риске развития рака простаты высокой степени злокачественности.

Препараты данного класса включают финастерид, дутастерид, туростерид и т.д. Они обладают антиандрогенной активностью и применяются для лечения аденомы простаты и андрогенной алопеции.

В FDA оценили два рандомизированных исследования - PCPT, в котором сравнивали финастерид по 5 мг на фоне плацебо в течение 7 лет, и REDUCE, в котором сравнивали дутастерид по 0,5 мг и плацебо в течение 4 лет. В обоих исследованиях показано снижение риска развития рака простаты у мужчин старше 50 лет, с одновременным повышением риска рака простаты высокой степени злокачественности. Данный тип рака простаты (сумма баллов по Глисону 8-10) вызывает наибольшую летальность, так как обладает агрессивным ростом и быстро прорастает капсулу простаты. Клетки рака большого размера, а сама опухоль плохо поддается лечению и часто рецидивирует. Другой особенностью рака высокой степени злокачественности является то, что его рецидив после лечения в некоторых случаях не сопровождается ростом уровня ПСА, что делает затруднительным его раннюю диагностику. В FDA подчеркивают, что врачи должны обсуждать с пациентами вопрос о смене или прекращении приема ингибиторов 5-а редуктазы.

Нарушение гормонального баланса в мужском организме, в частности - повышение уровня гормона дигидротестосетрона, приводит к развитию гиперплазии предстательной железы, сопутствующим проявлением которой, является затруднение оттока мочи в острой или латентной форме. Для ингибирования (предотвращения выработки) дигидротестостерона применяется синтетическое вещество селективного действия – Дутастерид, входящее в состав препаратов с различными торговыми наименованиями.

Разработан и запатентован Дутастерид был впервые в Соединенных Штатах Америки, в массовое производство выпущен в 2001-ом году в составе препарата под торговым названием Аводарт, которое используется и по сей день. В 2015-ом году срок патента на вещество закончился и его стали использовать в производстве препаратов-дженериков.

Повышение уровня гормона дигидротестостерона у мужчин приводит к неконтролируемому разрастанию тканей предстательной железы с последующим возможным перерождением их в злокачественную форму.

Кроме того, повышенный фон дигидротестостерона у мужчин является причиной алопеции (выпадение волос на голове) и гирсорутизма (оволосение тела у женщин).

Гиперплазия предстательной железы рассматривается как предраковое состояние организма, требует к себе повышенного внимания и проведения коррекционных терапевтических, а иногда и хирургических вмешательств. Одним из веществ, селективно снижающих уровень дигидротестостерона, стал Дутастерид.

Вещество угнетает активность ферментов 5-альфа-редуктазы 1-го и 2-го типов, действующих на гормон тестостерон, не давая ему превращаться в избыточное количество дигидротестостерона.

Предстательная железа, не получая сверх нормы гормон дигидротестостерон, прекращает неконтролируемое разрастание своих тканей и процесс гиперплазии останавливается. В результате уменьшения объемов железы прекращается сдавливание мочевыводящих путей и облегчается вывод мочи, а, следовательно - уходят и воспалительные застойные явления.

Благодаря действию этого медикамента многим больным удалось избежать оперативного вмешательства и контролировать состояние железы, сдерживая прогрессирование ее роста.

В современной урологии для лечения гиперплазии простаты используются два активно действующих вещества со сходным фармакологическим действием - это Дутастерид и его аналог - Финастерид.

Принципиальных отличий друг от друга у них мало, но всё-таки стоит отметить некоторую их разницу.

Дутастерид признан более эффективным из-за того, что может соединяться с ферментом альфа-редуктаза 1-го и 2-го типа (поэтому его и называют - двойной ингибитор) и способен снижать высокий уровень дигидротестостерона на 98%-ов, в то время как финастерид образует соединения только с 1-ым типом фермента и его эффективность из-за этого чуть ниже – 70%-ов.

Интенсивный метаболизм подобных действующих компонентов происходит через печень, поэтому очень важно, чтобы в период прохождения лечебного курса средствами, содержащими Дутастерид, печень была здорова и могла справляться со своими функциями.

Лекарственная форма

Дженерик Аводарт изготавливается в виде капсул-пеналов белой окраски, растворимых в желудке и содержащих действующее вещество дутастерид в количестве 0,5 мг. Капсулы расположены в контурных ячейках по 10 штук. Одна упаковка содержит 30 либо 90 капсул.

Это средство можно купить в любой аптечной сети, но отпускается лекарство только по рецепту врача, который подбирает точную дозировку и длительность курса применения индивидуально для каждого пациента.

Цена

Средняя стоимость медикамента в России за 30 капсул колеблется от 1100 до 2100 рублей, а за 90 капсул - от 3400 до 4700 рублей. По наблюдениям статистов, мужчины чаще всего покупают Аводарт упаковкой по 90 капсул, так как цена препарата, купленного в этом количестве получается значительно выгоднее, если учесть, что длительность курса приема в среднем составляет полгода, а иногда и больше.

Инструкция

Капсулы принимают перорально, по одной штуке в день, запивая водой. Саму капсулу нельзя разжевывать или высыпать ее содержимое в ротовую полость, так как действующее вещество способно повредить слизистую оболочку полости рта и глотки.

Согласноинструкции по применению, средство рекомендовано принимать независимо от приема пищи, однако есть данные, что одномоментный прием с пищей снижает всасываемость и уровень концентрации действующего компонента в организме.

Максимальная концентрация вещества в плазме крови фиксируется уже через 3 часа с момента употребления. При условии ежедневного попадания в организм 0,5 мг дутастерида уже через месяц его приема его концентрация в сыворотке крови составляет 65 процентов, а спустя 3 месяца достигает уровня в 90 процентов.

Улучшение динамики урологической направленности проявляется уже в первый месяц лечения. Принимать Аводарт необходимо курсом от 3-х до 6-ти месяцев в формате моно- или комбинированной терапии. У больных с гиперплазией железы клинически доказано снижение показателей уровня простатического специфического антигена, по сравнению с исходным, на 50 процентов уже спустя две недели от начала применения препарата.

Такие же показатели были и у больных с канцерогенной формой болезни.

При длительной терапии к действующему компоненту не возникает привыкания, а его эффективность не снижается. Используется взрослыми мужчинами, включая лиц пожилого возраста.

Препараты-аналоги и комбинирование лекарств

Пользуясь лекарственным средством Аводарт с действующим компонентом дутастерид - внимательно нужно следовать инструкции по применению, даже принимая его аналоги, цена на которые значительно ниже.

Такими аналогами со сходным терапевтическим действием стали лекарства-дженерики:

Финастерид, стоимостью 350-600 рублей;
Пенестер - 850-1000 рублей;
Проскар - 550-650 рублей.

Их компоненты влияют на гормональный фон, предотвращая рост тканей предстательной железы и как следствие - улучшая проводимость мочевыводящих путей.

Существует ряд современных препаратов, улучшающих урологическую динамику, но не влияющие на выработку андрогенов, то есть, устраняя симптомы - они не устраняют причину их появления.

Так, средство Тамсулозин, содержит действующее синтетическое вещество тамсулозина гидрохлорид. Принцип его действия основан на блокировке адреналиновых рецепторов и расслаблении гладкой мускулатуры сосудистых стенок и тканей не только предстательной железы, но и всех мочевыводящих путей, в том числе и мочевого пузыря.

Лекарство способствует нормализации оттока мочи, не влияя на механизмы подавления роста в тканях предстательной железы.

Изучая проявления совместимости дутастерида с другими лекарственными компонентами, фармацевты решили объединить свойства двух активных веществ и получили комбинацию под названием Дутастерид + Тамсулозин.

По данным врачебных наблюдений и лабораторных исследований, оба средства хорошо взаимодействуют друг с другом, усиливая и дополняя свои лечебные качества гораздо лучше, чем при раздельном использовании.

Фармакологический альянс Дутастерид + Тамсулозин показал отсутствие снижения всасываемости и концентрации действующего состава при условии их приёма после еды, тогда как раздельное применение этих медикаментов, но совместно с приемом пищи, показывало снижение данных показателей.

Теперь комбинация Дутастерид + Тамсулозин стала одной из самых действенных и распространенных схем лечения простатита и доброкачественной гиперплазии предстательной железы в урологии.

При применении этих медикаментозных средств комбинировано, следует учитывать, что адреналиновые блокаторы могут влиять на работу сердечно-сосудистой системы, поэтому возникает необходимость контроля этой функции организма.

Адреналиновые блокаторы понижают уровень артериального давления, поэтому лицам с гипотонией, а также связанным с управлением транспортными средствами и движущимися механизмами такую комбинацию препаратов лучше всего принимать на ночь, ввиду опасности развития ортостатического обморока.

Противопоказания и побочные действия

Из противопоказаний к применению отмечены:

индивидуальная непереносимость к действующему веществу;
из особых указаний по применению следует, что дутастерид хорошо всасывается через кожу, поэтому нельзя извлекать содержимое из капсул и нужно беречь от его попадания на слизистые и кожные покровы детей и женщин, находящихся на любых сроках развития беременности.

Получены научно обоснованные и подтвержденные данные о том, что Аводарт, содержащий дутастерид, вызывает у мальчиков, в фазе внутриутробного развития, аномалии половых органов.

На период лечения партнерам рекомендовано воздерживаться от незащищенных половых актов, так как даже спустя 6 месяцев после окончания приема препарата сперма содержит остаточные количества дутастерида, а абсолютно точных данных о том, что при контакте сперма не всасывается в женских половых путях - нет;

обоснованно применять, либо полностью отказаться от приёма при болезнях печени;
прежде чем начать лечение, необходимо исключить злокачественные новообразования тканей простаты, а уже в процессе лечения - контролировать уровень специфического простатического антигена.

Из побочных действий могут быть следующие:

значительное уменьшение полового влечения, расстройства эрекции, импотенция, нарушение контроля за функцией эякуляции;
гирсорутизм, гинекомастия;
индивидуальная непереносимость компонентов в виде аллергических проявлений;
при приёме комбинированных вариантов, содержащих в своем составе адреналиновые блокаторы, необходим контроль за работой сердца, так как повышается риск возникновения побочных эффектов.

Частота проявления побочных проявлений напрямую связана с индивидуальными особенностями каждого отдельного организма и длительностью курса приема - чем длительнее время применения, тем вероятнее риск возникновения нежелательных эффектов.

Однако, доказано, что даже при превышении дозы многократно, у тех кто нормально переносит Дутастерид, побочных действий на него не возникало.

Отзывы пациентов

Как показывает врачебная практика, мужчины с настороженностью относятся к любым средствам, которые оказывают воздействие на их гормональную и репродуктивную функцию. Решение о приеме таких лекарств принимается только под врачебным контролем.

Многие больные беспокоятся о наступлении побочных эффектов, но, как правило, им подвержены только небольшой процент от общего числа пациентов. Те, кому препараты с дутастеридом предписано принимать в комплексной терапии при аденоме предстательной железы или простатите, выражают положительные отзывы об эффективности данного медикаментозного средства.

Специалисты в области урологии считают Аводарт и комплекс Дутастерид + Тамсулозин одними из ключевых медикаментозных средств, применяемых в терапевтической урологии.

Дутастерид - активное вещество, входящее в группу ингибиторов редуктазы, применяемое для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакологическое действие

Мужской половой гормон - тестостерон, под действием ферментов редуктаз, трансформируется в дигидротестостерон, отвечающий за разрастание паренхиматозной ткани предстательной железы. Для подавления активности этой группы ферментных веществ как раз и создано вещество дутастерид.

Эффект от применения препаратов дутастерида носит выраженный дозозависимый характер. Первые признаки улучшения состояния следует ожидать не ранее чем через 2 недели от начала лечения. Лабораторно подтверждается и уменьшение содержания дигидротестостерона не мене чем на 85 процентов.

Уменьшение уровня дигидротестостерона приводит к некоторому уменьшению объема железистой ткани простаты, что клинически выражается в улучшении показателей уродинамики, нормализует самочувствие пациентов, уменьшает потребность в хирургическом лечении, препятствует развитию осложнений заболевания, снижает риск развития острой задержки мочи.

При употреблении внутрь в количества 500 микрограммов оптимальная концентрация в плазме крови пациента формируется где-то через три часа. Коэффициент биодоступности зависит от способа введения лекарства. При парентеральном использовании этот показатель составляет порядка 60 процентов.

Распределение по тканям организма не равномерное. Максимальное содержащие лекарственного вещества отмечается в жировой ткани, простате, сперме и некоторых прочих биологических жидкостях. Причём, что немаловажно, в органах репродуктивной сферы этот показатель достигает максимального значения не ранее чем через 6 месяцев от начала лечения и только при ежедневном приёме дутастерида в количестве 500 микрограммов.

Период полувыведения зависит от длительности применения лекарства. После однократного приёма в рекомендуемой дозировке этот показатель составляет 3 – 5 суток. Полугодовой приём удлиняет этот период до 5 недель.

Реакции метаболизации дутастерида протекают в печени с образование нескольких неактивных метаболитов. Выведение более чем на 99 процентов осуществляется со стулом в виде метаболитов, а частично и в неизменённом состоянии.

Показания к применению

Назначение препаратов дутастерида осуществляется только при наличии одного заболевания - доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Напоминаю о недопустимости самовольного назначения и бесконтрольного применения подобных лекарственных средств. Только специалист может рекомендовать или отменять приём препаратов и обязательно после всестороннего обследования организма пациента.

Противопоказания к применению

Назначение препаратов дутастерида противопоказано только при наличии индивидуальной непереносимость основного компонента лекарства, а равно как и всех прочих ингибиторов редуктазы.

Применение и дозировка

Препараты, содержащие дутастерид, следует назначать в количестве 500 микрограммов в сутки. Длительность лечебных процедур, как правило, составляет 6 месяцев. В отдельных случаях доктор может рекомендовать пролонгацию (продление) лечения, после некоторого перерыва.

Пожилой возраст пациента, а также заболевания органов выделительной системы, не являются поводом для коррекции дозировки медикаментозного средства.

Побочные эффекты

Приём лекарственного препарата редко сопровождается негативными побочными эффектами. Тем не менее, в отдельных случаях возможно развитие следующих нежелательных симптомов: снижение либидо, половая дисфункция, гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин), кожные аллергические проявления в виде локализованной отёчности, сыпи, а также покраснения или шелушения.

В таком случае нужно прекратить использование медикамента, после чего желательно обратиться к доктору, который подберет подходящую альтернативу.

Особые указания

При заболевании печени препараты назначают с осторожностью, поскольку большая часть активного компонента метаболизируется в этом паренхиматозном органе, что влечёт за собой увеличение нагрузки.

Для исключения онкологической патологии перед началом лечения, а также периодически во время терапии, следует проводить пальцевое ректальное исследование простаты.

Следует избегать попадания дутастерида на открытые участки кожи, поскольку это вещество может активно всасываться с поверхности кожных покровов. При возникновении подобного инцидента рекомендуется незамедлительно обработать поражённый участок тела.

Препараты, содержащие дутастерид

Активное вещество содержится в следующих препаратах: Аводарт, Дуаген, кроме того, Элдарт, а также Дупрост.

Заключение

Лечение аденомы простаты следует осуществлять в комплексном режиме при обязательном участии специалиста- . Прежде всего, следует исключить из рациона все продукты, провоцирующие обострение заболевания, в частности: соленья, копчёности, алкоголь, жирное, жаренное, и так далее.

Во-вторых, для улучшения кровоснабжения органов малого таза следует вести активный образ жизни и посещать тренажёрные залы. Кроме того, желательно избегать сидячей работы, при невозможности, следует прибегать к производственной гимнастике. И последнее по счёту, но не по значению - упорядочить половую жизнь, сделать её регулярной. Еще пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!